Ciencia y Tecnología

Egresado participa en identificación de molécula contra el Alzheimer

Egresado participa en identificación de molécula contra el Alzheimer Oscar Mauricio Bautista, a la izquierda, junto a los integrantes del grupo de investigación.
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Jueves, 21 Septiembre 2017
Agencia de Noticias Univalle


Un equipo multidisciplinar europeo del cual hace parte un egresado de la Universidad el Valle y que es liderado por el Doctor en Química (Ph.D.) José Luis Marco-Contelles y desde el Instituto de Química Orgánica General de Madrid, del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) de España, ha identificado y descrito la molécula MBA354 como un potente agente neuroprotector en modelos experimentales in vitro e in vivo de la enfermedad de Alzheimer.

El trabajo, publicado en la revista Angewandte Chemie, International Edition, que goza de un gran impacto dentro de la comunidad científica mundial, y en el que aparece como primer autor el Doctor en Química (Ph.D.) Óscar Mauricio Bautista Aguilera, egresado del Programa de Química en la Universidad del Valle, confirma el potencial terapéutico de esta molécula y abre nuevas y prometedoras perspectivas para el inicio de los estudios pre-clínicos para evaluar su potencial uso en la terapia de la enfermedad de Alzheimer.

Los datos globales de 2015 indican que 44 millones de personas se vieron afectadas por la enfermedad de Alzheimer, número que se estima se duplicará en 2030. Desgraciadamente, todavía no se ha encontrado un fármaco eficaz para su terapia, siendo los inhibidores de las enzimas colinesterasas (Aricept,® Exelon,® Reminyl®) o un antagonista del receptor NMDA (Ebixa®) los únicos disponibles en clínica, pero con un efecto limitado y paliativo, que no cura ni detiene el avance de la enfermedad.

La enfermedad de Alzheimer es una patología neurodegenerativa y de la edad, caracterizada por una pérdida progresiva de la memoria y otros déficits cognitivos, para la que todavía no hay una terapia eficaz. Su incidencia es abrumadora, y su efecto, devastador, en todos los órdenes, ya sea individual, familiar, sanitario como socio-económico.

En la búsqueda de nuevos fármacos para su tratamiento, por tratarse de una patología extremadamente compleja y multifactorial, el diseño de moléculas multipotentes, capaces de actuar simultáneamente en diversos sistemas enzimáticos o receptores implicados en el progreso y desarrollo de la enfermedad, es sin duda una de las estrategias terapéuticas preferidas, adoptada ya en numerosos laboratorios de investigación.

De hecho, las hipótesis clásicas para tratar la enfermedad de Alzheimer, como la colinérgica, del beta-amiloide y de la proteína tau, no han sido capaces hasta ahora de identificar una molécula eficaz y eficiente, y no lo harán posiblemente mientras no se aborde su diseño integrando en una sola molécula motivos farmacóforos, funcionales y estructurales, que sean capaces de desencadenar, simultáneamente, respuestas positivas en diversas dianas biológicas implicadas en la enfermedad.

La pregunta estriba, pues, en decidir cuáles y cuántas dianas biológicas se van a seleccionar para su diseño, partiendo de unas premisas simples y generales, como, por ejemplo, que sea una pequeña molécula, permeable, antioxidante, con capacidad antagonista de biometales, y neuroprotectora.

La pregunta se ha abordado diseñando moléculas TRIpotentes, capaces de inhibir las colinesterasas (enzimas que catalizan la hidrólisis del neurotransmisor acetilcolina, en la sinapsis, en colina y ácido acético), y las monoamino oxidasas A/B (enzimas que catalizan la oxidación de monoaminas y la degradación de neurotransmisores, como serotonina, noradrenalina) y que fueran antagonistas del receptor de histamina H3R, cuya regulación permite la liberación de estos neurotransmisores, tanto en condiciones normales como patológicas, lo que supone que las moléculas que actúen sobre H3R pueden tener uso terapéutico en la enfermedad de Alzheimer. Esta apuesta original ha permitido identificar la molécula MBA354, con el perfil farmacológico in vitro deseado, equilibrado, con potencias de inhibición o interacción a nivel nanomolar, y como un compuesto-hit, pues, permeable a la barrera hematoencefálica, antioxidante y neuroprotector.

La molécula ha mostrado un significativo efecto pro-cognitivo en un modelo in vivo de la enfermedad de Alzheimer, resultado que va a permitir ulteriores desarrollos encaminados a encontrar un compuesto-lead para su terapia.

Óscar Mauricio Bautista Aguilera

Su trabajo fue el de sintetizar y caracterizar la molécula que se presenta en la publicación, durante el tiempo que estaba finalizando su doctorado en el laboratorio del Doctor José Luis Marco.

Óscar Mauricio Bautista Aguilera Es graduado en el Programa Académico de Tecnología Química en la Universidad del Valle, de donde luego obtuvo su título en química con una tesis de grado en Química Inorgánica, bajo la dirección del Profesor Alberto Bolaños Rivera.
Del 2010 al 2014, gracias a una beca predoctoral del Ministerio de Ciencia e Innovación de España, obtuvo el Doctorado en Química Orgánica de la Universidad Autónoma de Madrid, con la calificación de “Sobresaliente cum laude”.

En el 2012, estuvo en una estancia de cuatro meses en la Universidad de Bonn -Alemania, bajo la supervisión del Profesor Michael Gütschow.
Hace dos años estuvo en su primera estancia postdoctoral en el laboratorio del Dr Lhassane Ismaili de la Universidad Franche Compté, Besançon de Francia.
En 2016- inició su segunda estancia postdoctoral en el laboratorio del Profesor Raphäel Frederick (Louvain Drug Research Institute, Universidad Católica de Louvain-la-Nueve, Bélgica.

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